海南普利制藥股份有限公司旗下的全資子公司浙江普利藥業(yè)有限公司于近日收到國家藥品監(jiān)督管理局（以下簡稱“NMPA”）所簽發(fā)的賽洛多辛膠囊的藥品注冊批件，視為通過一致性評價批準(zhǔn)上市，將為拓展國內(nèi)市場帶來積極影響。

該產(chǎn)品的獲批豐富了我司在泌尿治療藥物中的產(chǎn)品管線，更好地滿足臨床用藥需求，為廣大患者提供更多更優(yōu)的用藥選擇。

BPH市場前景

良性前列腺增生(Benign prostate hyperplasia，BPH)是引起中老年男性排尿障礙原因中最為常見的一種良性疾病，臨床上主要表現(xiàn)為尿頻、尿急、夜尿增多及排尿困難等下尿路癥狀（Lower urinary tract symptoms，LUTS)，疾病進(jìn)一步發(fā)展則可能出現(xiàn)腎積水，甚至是腎臟功能損害等情況。

根據(jù)市場研究和咨詢公司 Emergen Research 的最新分析，2022 年全球良性前列腺增生(BPH)治療市場規(guī)模為 115 億美元，預(yù)計在預(yù)測期內(nèi)將以 5.3% 的年復(fù)合增長率快速增長。根據(jù)市場研究公司 MarketsandMarkets 調(diào)查報告顯示，BPH 的增長預(yù)計將從 2021 年的 108 億美元上升為 2026 年的 141 億美元，復(fù)合年增長率為 5.3%，主要驅(qū)動因素包括人口老齡化和醫(yī)療保健基礎(chǔ)設(shè)施的改善。

根據(jù)區(qū)域分析，到 2022 年，北美在全球 BPH 治療市場中占據(jù)最大的市場份額，預(yù)計亞太地區(qū)將在預(yù)測期內(nèi)在全球 BPH 治療市場中實現(xiàn)最快的市場增長率。BPH 治療市場分為藥物治療和手術(shù)治療，其中藥物治療占主導(dǎo)地位。家庭醫(yī)療保健是最大的最終用戶細(xì)分市場，這反映出人們更喜歡持續(xù)藥物治療而不是手術(shù)選擇。

據(jù)弗若斯特沙利文數(shù)據(jù)，2018年，中國良性前列腺增生患病人數(shù)為 2024.5 萬人，2022年，中國良性前列腺增生患病人數(shù)為 2077.0 萬人，該期間的復(fù)合年增長率為0.6%。預(yù)計 2026 年，中國良性前列腺增生患病人數(shù)將達(dá) 2141.5 萬人，2030年，中國良性前列腺增生患病人數(shù)預(yù)估將達(dá) 2219.4 萬人，2026年到2030年的復(fù)合年增長率為0.9%。

BPH的發(fā)生率隨年齡的增長而增加，一般發(fā)生在 40 歲以后，60歲男性人群中 BPH 的發(fā)生率>50%，80歲時高達(dá)83%。中國健康與老年追蹤調(diào)查研究(CHARLS)針對國內(nèi) 5888 例 50 歲以上社區(qū)男性調(diào)查發(fā)現(xiàn)，僅10.66%曾經(jīng)被診斷為BPH [1],一定程度上反映我國 BPH 的就診率很低，患者就診意識薄弱。因此，醫(yī)療機構(gòu)針對 BPH 的科普宣教和患者篩查等方面亟待加強。

新一代高選擇性α受體阻滯劑

賽洛多辛最早是由日本桔生（Kissei）制藥公司研發(fā)的α1受體拮抗劑，于 2006 年 1 月獲得日本藥品和醫(yī)療器械局（PMDA）的批準(zhǔn)上市，后于 2008 年 10 月獲得美國食品藥品管理局（FDA）的批準(zhǔn)上市。

作用機制
賽洛多辛是分布于人體前列腺、膀胱底、膀胱頸、前列腺囊、前列腺尿道的突觸后α1腎上腺素受體的選擇性拮抗劑。阻斷該受體后可引起上述組織平滑肌松弛，改善排尿障礙，降低 BHP 癥狀。體外試驗結(jié)果顯示賽洛多辛對腎上腺素受體α1A 亞型的親和力高于α1B 和α1D 亞型[2]。

α受體阻滯劑發(fā)展歷程

α受體在體內(nèi)有廣泛分布，不同組織器官含有的受體亞型有所差異。膀胱頸及前列腺腺體內(nèi)以α1A亞型為主，而膀胱肌層以α1D亞型為主，α1B亞型主要分布在血管壁上。根據(jù)尿路選擇性，α受體阻滯劑可分為非選擇性α受體阻滯劑、選擇性α1受體阻滯劑和高選擇性α1受體阻滯劑[3]。

α1受體阻滯劑之間的主要區(qū)別在于藥物耐受性[4]。與非高選擇性α1受體阻滯劑相比，坦索羅辛和賽洛多辛引起心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率較低[3]。這可能和兩種藥物對α1A受體亞型高選擇性的同時，對α1B受體亞型低選擇性有關(guān)。坦索羅辛對α1A受體亞型的選擇性是α1B受體亞型的 9.55 倍，而賽洛多辛對α1A受體亞型的選擇性是α1B受體亞型的 162 倍。相比坦索羅辛，賽洛多辛對α1A受體受體亞型的選擇性更高[5,6]。賽洛多辛被認(rèn)為是新一代高選擇性α1受體阻滯劑的代表，是治療 BPH 的優(yōu)選藥物[7]。

賽洛多辛市場數(shù)據(jù)

根據(jù) IQVIA 數(shù)據(jù)，賽洛多辛口服制劑 2023 年全球銷售額達(dá)到 4.18 億美元，排名前 5 依次為印度、日本、意大利、西班牙、法國，普利制藥布局國際市場多年，后續(xù)將在這些國家進(jìn)行注冊申報。國內(nèi)隨著人口老齡化的加深及分級診療體系的建設(shè)，該產(chǎn)品將出現(xiàn)持續(xù)增長！

據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，中國 BPH 市場整體規(guī)模龐大，2023年總體市場容量約為 29.7 億元。受坦索羅辛、非那雄胺、特拉唑嗪等BPH用藥集采降價的影響，整體市場自 2020 年開始出現(xiàn)下滑，到 2023 年開始觸底回升，這表明集采降價帶來的影響已經(jīng)出清，BPH用藥人群正在逐步擴大！

據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，賽洛多辛膠囊在全渠道 2023 年的銷售額達(dá) 1.09 億元，呈穩(wěn)定增長趨勢，考慮到賽洛多辛的臨床優(yōu)勢，該產(chǎn)品將逐步替代特拉唑嗪等非高選擇性α1受體阻滯劑，成為 BPH 治療市場中的主要用藥。

普利制藥在國際市場布局已久，憑借歐美認(rèn)證的GMP體系，完善的歐美注冊ANDA/MA資料，同步執(zhí)行的ZONE 4B穩(wěn)定性，該產(chǎn)品后續(xù)將在其他國家進(jìn)行申報注冊，進(jìn)一步開拓國際市場，堅持踐行“普惠天下 利澤健康”的企業(yè)宗旨！

普利制藥 1992 年成立于?？?，是中國醫(yī)藥制劑國際化先導(dǎo)企業(yè)和國家工信部智能制造示范企業(yè)，已被國家工信部納入工業(yè)轉(zhuǎn)型升級中國制造 2025 年兒童藥重點項目企業(yè)，2023年海南普利通過海關(guān)“AEO”高級認(rèn)證。

海南普利及其子公司浙江普利、安徽普利已多次順利通過美國FDA、歐盟EMA現(xiàn)場審計。作為中國醫(yī)藥制劑國際化先導(dǎo)企業(yè)，普利制藥多年來一直恪守全球較高質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，是國內(nèi)為數(shù)不多的原料藥和注射劑研發(fā)和生產(chǎn)平臺，也是為數(shù)不多的同時獲得美國、中國、歐盟等藥監(jiān)部門批準(zhǔn)的原料藥、關(guān)鍵輔料、藥物藥劑和GMP中間體CMO/CDMO的優(yōu)質(zhì)供應(yīng)商。

未來，普利將繼續(xù)深耕抗過敏賽道，更好地服務(wù)于中國及全球患者。高品質(zhì)好藥，普利智造！

文獻(xiàn)來源：

[1] ZHANG W,ZHANG X,LI H,et al.Prevalence of lower urinary tract symptoms suggestive of benign prostatic hyperplasia (LUTS/BPH)in China:results from the China Health and Retirement Longitudinal Study.BMJ Open,2019,9(6):e022792.

[2] 賽洛多辛膠囊說明書【作用機制】

[3] 黃健, 等. 中國泌尿外科和男科疾病診斷治療指南: 2022 版[M]. 科學(xué)出版社. 2022.

[4] Djavan B, et al. State of the art on the efficacy and tolerability of alpha1-adrenoceptor antagonists in patients with lower urinary tract symptoms suggestive of benign prostatic hyperplasia[J]. Urology. 2004, 64(6): 1081-8.

[5] Roehrborn CG, et al. α1-Blockers in Men with Lower Urinary Tract Symptoms Suggestive of Benign Prostatic Obstruction: Is Silodosin Different? [J]. Adv Ther. 2017, 33(12): 2110-2121.

[6] Tatemichi S, et al. Alpha1-adrenoceptor subtype selectivity and organ specificity of silodosin(KMD-3213) [J]. Yakugaku Zasshi. 2006, 126: 209–16.Roehrborn CG. Efficacy of alpha-Adrenergic Receptor Blockers in the Treatment of Male Lower Urinary Tract Symptoms [J]. Rev Urol. 2009, 11(Suppl 1): S1-8.

[7] Roehrborn CG. Efficacy of alpha-Adrenergic Receptor Blockers in the Treatment of Male Lower Urinary Tract Symptoms [J]. Rev Urol. 2009, 11(Suppl 1): S1-8.